Ropinirole是多巴胺D2激动剂。由英国SmithKline Beecham公司开发研制，于1996年英国首次上市，用于治疗帕金森氏症。不久，法国，美国也将获准上市。商品名ReQuip，异名SKF101468。

帕金森氏病是一种进行性神经系统病，其特征是在脑的黑质区有选择性多巴胺能神经元丧失。左旋多巴为多巴胺的前体，过去一直是治疗帕金森病的主要药物，但用药后患者产生不随意运动如运动障碍及张力障碍等并发症 。对用左旋多巴发生并发症者，传统上保留用多巴胺激动剂辅助治疗。多巴胺激动剂治疗帕金森氏症可以单用，也可以作为辅助用药减少左旋多巴用量，从而减少副作用。

Ropinirole是选择性非麦角林多巴胺D2受体激动剂，不同于其它多巴胺激动剂，本品具有与天然多巴胺相似的简单化学结构，其作用于纹状体内突触后受体，补偿多巴胺的不足和补偿提高交感神经紧张性。经动物（小鼠、大鼠、狗）试验，表明本品对多巴胺有直接的中枢性机动活性，作用活性强度中等，但持续时间较短。此外，本品还选择性的与人或大鼠的多巴胺D3结合，对多巴胺D3受体的激动作用可用于治疗记忆或性功能不良症和帕金森症。Ropinirole口服后迅速的几乎完全被吸收，生物利用度约50％。本品计量为1.0～5.0mg时，其最大血药浓度（Cmax）和血药浓度时间曲线下面积（AUC）值与剂量成正比关系增长。平均1.5小时达血浓峰值。本品在体内无蓄积性，主要被氧化代谢，经尿排泄，清除滤平均为3.5小时。轻～中度肾功能不良者不需调整本品剂量。一个241例未曾接受过任何治疗的早期帕金森氏症患者的多中心双盲试验中，本品能明显改善病人的运动机能。评价运动功能标准的UPDRS（Unified Parkinson's Disease Rating Scale）运动得分本品（24％）明显高于安慰剂组（3％），而且用安慰剂的病人有29％需要用左旋多巴急救，而本品病人仅11％。另一个临床试验中，本品治疗早期帕金森氏蒸患者的疗效与单用左旋多巴等同，较溴隐亭疗效为优，本品的UPDRS运动得分（34％）明显高于溴隐亭（20％）。一个本品作为左旋多巴的辅助用药治疗6个月的安慰剂对照实验中，本品能成功的减少左旋多巴的日剂量（至少20％），甚至使病人保持6个月不用左旋多巴。149例平均病程为9年的病人用2.5 ～8mg本品（每天3次）或安慰剂，评价终点使总的口服左旋多巴量至少减少20％加上睡醒时间时需用此药至少减少20％病人比例。结果表明，本品组27.7％的病人能符合上述标准，而安慰剂组仅11％。

在临床试验中，Ropinirole对年轻患者的早期疗效与左旋多巴相似，在应用6个月运动障碍的发生率，用本品治疗者为0.6％，而用左旋多巴为11％。本品耐受性良好，大多数不良反应与它的外周多巴胺能活性有关。本品单用时常见不良反应为恶心、眩晕、嗜睡，与左旋多巴合用时常见不良反应为运动障碍、恶心、幻觉和意识模糊。

综上所述，Ropinirole本品对早期帕金森氏症治疗和作为左旋多巴治疗辅助用药是有效的。然而，还需要进行长期临床观察，测定其使用满5年的结果以确定是否推迟用左旋多巴治疗以减少长期并发症的发作或严重程度，从而延长它的治疗效果。

Ropinirole hydrochloride, an orally administered anti-Parkinsonian drug, is a non-ergoline dopamine agonist. It is the hydrochloride salt of 4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one monohydrochloride and has an empirical formula of C 16 H 24 N 2 O·HCl. The molecular weight is 296.84 (260.38 as the free base).

Ropinirole and its hydrochloride
Cas Number: 91374-20-8, 91374-21-9
Chemical name: 4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloroide

Intermediates for Ropinirole
1. 2-(2-Dipropylamino-ethyl)-6-nitrobenzoic acid

2. [2-(2-Methyl-3-nitrophenyl)-ethyl]-dipropylamine

2-(2-Methyl-3-nitrophenyl)-N,N-dipropylacetamide

4. 2-Methyl-3-nitrophenylacetic acid